洋金花药代动力学

齐鲁

洋金花总碱口服，较易吸收，分布于全身，可通过胎盘至胎儿循环。用犬和小鼠实验表明，洋金花对生殖功能及胎儿均无影响；大部分在肝中被酶水解，东茛菪碱仅1%以原形从肾排出。

大鼠灌胃H-东莨菪碱后15分钟，即能从血浆中测得药物；结扎总胆管的大鼠在体肠段内注入3H一东莨菪碱溶液，发现药物从肠道消失很快而且完全；以肾浓度最高，肝次之。大鼠静脉注射H一东莨菪碱后，肺内浓度最高，肾次之，其次是肝、胃、肠、心、脑、睾丸、血浆和脂肪，静脉注射后30分钟脑内药物浓度平均约为血浆浓度的3倍。在脑内以纹状体、大脑皮层、海马的药物浓度较高，膈区次之，而间脑、低位脑干及小脑浓度较低。3H-东莨菪碱的药代动力学符合二室模型。大鼠静脉注射H-东莨菪碱后48小时内，从尿中排出的总放射性为给药剂量的62%，其中原形药为12%，绝大部分在给药后8小时内排出，尤以第1小时排出最多，约占总排出量的一半。48小时内经胆汁排出的放射性为给药剂量的25%，从尿、粪排出的总放射性约为给药量的87%，表明药物排泄也较完全。静脉注射l小时内无论尿、粪或胆汁中排出的原形药仅占排出总放射量的1/4-1/5，说明3H-东莨菪碱在体内大部分迅速被代谢。离体组织温孵实验结果表明，肝脏是大鼠代谢东莨菪碱的主要脏器，代谢活性很高。东莨菪碱的代谢有很大的种属差异和个体差异，兔代谢能力最强，猫较弱，犬最差。